23 November 2008

Dekongestan untuk Alergi

Dekongestan bekerja dengan melakukan penyempitan pembuluh darah kapiler. Misalnya pada kondisi influenza, terjadi pelebaran pada pembuluh darah kecil (kapiler) pada daerah hidung sehingga dapat mengakibatkan sumbatan. Dengan adanya penyempitan dari pembuluh darah kapiler (kerja dekongestan), maka hidung dapat menjadi lega kembali.

 

Macam-macam dekongestan :

1.      Dekongestan Sistemik, seperti pseudoefedrin, efedrin, dan fenilpropanolamin. Dekongestan sistemik diberikan secara oral (melalui mulut). Meskipun efeknya tidak secepat topikal tapi kelebihannya tidak mengiritasi hidung. Dekongestan sistemik harus digunakan secara hati-hati pada penderita hipertensi, pria dengan hipertrofi prostat dan lanjut usia. Hal ini disebabkan dekongestan memiliki efek samping sentral sehingga menimbulkan efek samping takikardia (frekuesi denyut jantung berlebihan), aritmia (penyimpangan irama jantung), peningkatan tekanan darah atau stimulasi susunan saraf pusat.

2.      Dekongestan Topikal, digunakan untuk rinitis akut yang merupakan radang selaput lendir hidung. Bentuk sediaan dekongestan topikal berupa balsam, inhaler, tetes hidung atau semprot hidung. Dekongestan topikal (semprot hidung) yang biasa digunakan yaitu oxymetazolin, xylometazolin, tetrahydrozolin, nafazolin yang merupakan derivat imidazolin karena efeknya dapat menyebabkan depresi SSP bila banyak terabsorbsi terutama pada bayi dan anak-anak, maka sediaan ini tidak boleh untuk bayi dan anak-anak. Penggunaan dekongestan topikal dilakukan pada pagi dan menjelang tidur malam, dan tidak boleh lebih dari 2 kali dalam 24 jam.

 

Efedrin

Efedrin adalah alkaloid yang dikenal sebagai obat simpatomimetik aktif pertama secara oral. Efedrin sebagai obat adrenergik dapat bekerja ganda dengan cara melepaskan simpanan norepinefrin dari ujung saraf dan mampu bekerja memacu secara langsung di reseptor α dan β.

Pada sistem kardiovaskuler, efedrin meninggikan tekanan darah baik sistolik maupun diastolik melalui vasokonstriksi dan terpacunya jantung. Efedrin berefek bronkodilatasi tetapi lebih lemah dan lebih lambat dibandingkan epinefrin atau isoproteronol. Efedrin memacu ringan SSP sehingga menjadi sigap, mengurangi kelelahan, tidak memberi efek tidur dan dapat digunakan sebagai midriatik.

Efedrin digunakan sebagai dekongestan hidung, bekerja sebagai vasokonstriktor lokal bila diberikan secara topikal pada permukaan mukosa hidung, karena itu bermanfaat dalam pengobatan kongesti hidung pada Hay fever, rinitis alergi, influenza dan kelainan saluran napas atas lainnya.

Dosis : pada asma, oral 3—4 dd 25-50 mg (HCl), anan-anak 2-3 mg/kg sehari dalam 4-6 dosis. Nama Paten : Asmasolon

 

Pseudoefedrin

Isomer dekstro dari efedrin dengan mekanisme kerja yang sama, namun daya bronkodilatasinya lebih lemah, tetapi efek sampingnya terhadap SSP dan jantung lebih ringan. Obat ini banyak digunakan dalam sediaan kombinasi untuk flu.

Dosis : oral 3-4 dd 60 mg (HCl, sulfat)

Nama Paten : Sinutab, Sudafed, Polaramin

 

Fenilpropanolamin

Derivat tanpa gugus C-H pada atom N dengan khasiat yang menyerupai efedrin. Kerjanya lebih panjang, efek sentral dan efek jantungnya labih ringan. Namun, berdasarkan Food and Drug Administration Amerika (FDA) menganjurkan untuk tidak menggunakan tiap produk yang mengandung fenilpropanolamin.

Dosis : oral 3-4 dd 15-25 mg.

Nama Paten : Triaminic, Sinutab, Rhinotusal

 

 

Derivat imidazolin

Senyawa ini memiliki efek alfa adrenergic langsung dengan vasokonstriksi tanpa stimulasi SSP. Khususnya digunakan sebagai dekongestan pada selaput lender yang bengkak di hidung dan mata, pilek, selesma (rhinitis, coryza), hay fever, sinusitis, dsb.

Bayi dan anak kecil sebaiknya jangan diberikan dalam jangka waktu lama untuk obat ini karena dapat diabsorbsi dari mukosa dengan menimbulkan depresi SSP. Gejalanya berupa rasa kantuk, pening, hipotermi, bradikardi, bahkan juga koma pada kasus overdosis. Sifat ini bertentangan dengan kebanyakan adrenergic yang justru menstimulasi SSP. Yang paling banyak digunakan adalah :

¢  Naphazolin

¢  Xylometazolin

¢  Oksimetazolin

¢  Tetrahidrozolin

 

Oxymetazolin

Derivate imidazolin ini bekerja langsung terhadap reseptor alfa tanpa efek reseptor beta. Setelah diteteskan di hidung, dalam waktu 5-10 menit terjadi vasokonstriksi mukosa yang bengkak dan kemampatan hilang. Efeknya bertahan hingga 5 jam.

Efeksampingnya dapat berupa rasa terbakar dan teriritasi pada selaput lender hidung dengan menimbulkan bersin.

Dosis : anak-anak di atas 12 tahun dan dewasa 1-3 dd 2-3 tetes larutan 0,05% (HCl) di setiap lubang hidung; anak-anak 2-10 tahun larutan 0,025% (HCl)

Nama Paten : Afrin, Iliadin, Nasivin

 

Xylometazolin

Adalah derivate dengan daya kerja dan penggunaan yang sama.

Dosis : nasal 1-3 dd 2-3 tetes larutan 0,1% (HCl), maksimum 6 kali sehari. Anak-anak 2-6 tahun larutan 0,05%.

Nama Paten : Otrivin

 

Nafazolin

Adalah derivate yang paling tua dengan sifat yang sama, tetapi kerjanya lebih singkat rata-rata 3 jam. Naphazolin adalah senyawa simpatomimetik yang ditandai dengan aktivitas alfa adrenergiknya. Naphazoline adalah vasokontriktor dengan kerja cepat dalam mengurangi pembengkakan pada pemakaian membran mukosa. Naphazoline bekerja pada reseptor di arteri konjungtiva yang menjadi konstriksi sehingga menghasilkan penurunan penyumbatan/kongesti.

Dosis : okuler 1-4 dd 1-2 tetes larutan 0,05-0,1% (HCl).

Nama Paten : Albalon, Privin, Vasacon

 

Tetrahidrozolin

Merupakan derivate dari imidazolin yang bekerja dengan cara menyebabkan vasokonstriksi pada saluran darah di mata.

Efek samping : menyebabkan kemerahan persisten dengan penggunaan berlebih, merusak pembuluh darah dalam mata akibat penggunaan berlebih, dapat terjadi glaucoma secara tiba-tiba (namun, jarang terjadi ).

Nama Paten : Visine, Murine Plus

 

Tidak ada komentar: